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发现治疟药,中医没帮忙 | |
http://www.CRNTT.com 2011-09-20 11:09:07 |
用青蒿治疗疟疾,不仅记载于古代中药书中,而且在上世纪50年代和60年代,中国民间也有使用的记录。这为当时各地的科学家提供了研究方向。 1971年下半年,屠呦呦提出用乙醚提取青蒿素,其提取物抗疟作用率达95%到100%,这一方法对证明青蒿粗提物有效性起到了关键作用。 据郭长强介绍,在1972年获知屠呦呦小组青蒿粗提物有效的信息后,山东寄生虫病研究所与山东省中医药研究所合作,云南省药物研究所独立分别进行青蒿素的提取研究。山东省中医药研究所和云南省药物研究所分别获得抗疟有效单体,并命名为“黄花蒿素”(山东)和“黄蒿素”(云南)。1974年年初,北京的青蒿素、山东的黄花蒿素和云南的黄蒿素初步被认为是相同的药物。 但郭长强强调,虽然古代医学书籍有使用青蒿治疗疟疾的相关记载,但中国各地中医使用数种不同的蒿草以“青蒿”入药。而且从李时珍编写《本草纲目》至上世纪下叶的医学书籍中,青蒿(又名香蒿)一直被尊为正品,还有些古书曾记载热水煮青蒿用于治疗疟疾,这种不精确和不可靠的记载,妨碍了当时科学家的研究工作。 1972年底,北京中医药研究院中药研究所发现青蒿的粗提取物有边缘抗疟作用,但前景不看好,一度停止了对青蒿的研究。“当时科学家通过对各种蒿属植物进行研究发现,在青蒿、黄花蒿、牡蒿、茵陈蒿、小花蒿中,只有黄花蒿含有青蒿素。”郭长强说。 ○ 成功关键在于提取方式 “由于青蒿素不溶于水,在油中溶解度也不大,其剂型仅为栓剂,生物利用度较低,影响了其药效的发挥,并且有一定的毒副作用。”郭长强表示,这些因素造成了青蒿素应用上的障碍,促使人们把青蒿素作为原料药的拓展研究。上世纪80年代,科学家开始通过尝试改造其结构,研制青蒿素衍生物及复方。 据介绍,我国相继研制成功了青蒿琥酯、蒿甲醚和双氢青蒿素3个一类新药,青蒿琥酯、蒿甲醚可以口服和注射,而双氢青蒿素则用于口服和栓剂。其间还开展了抗疟复方的研制,研制出了复方双氢青蒿素和复方蒿甲醚。目前,已上市品种有双氢青蒿素制剂、青蒿琥珀酸酯制剂、蒿甲醚制剂和复方蒿甲醚等。 事实上,作为国际学术界公认的“青蒿素之母”的屠呦呦,并不是院士,甚至没有博士头衔,多年默默无闻。同时,用青蒿治疗疟疾,在中国古代医书中记载颇多,但为何别人都与青蒿素失之交臂? 在众多专家看来,屠呦呦的成功关键在于提取方式的创新。“青蒿素的化学结构特别,不稳定,用水煮法提取,其有效成分会被高温分解,所以提取物在动物试验时效果差且不稳定。”郭长强说。 |
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