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发现治疟药，中医没帮忙

http://www.CRNTT.com   2011-09-20 11:09:07

用青蒿治疗疟疾，不仅记载于古代中药书中，而且在上世纪50年代和60年代，中国民间也有使用的记录。这为当时各地的科学家提供了研究方向。 　　1971年下半年，屠呦呦提出用乙醚提取青蒿素，其提取物抗疟作用率达95%到100%，这一方法对证明青蒿粗提物有效性起到了关键作用。 　　据郭长强介绍，在1972年获知屠呦呦小组青蒿粗提物有效的信息后，山东寄生虫病研究所与山东省中医药研究所合作，云南省药物研究所独立分别进行青蒿素的提取研究。山东省中医药研究所和云南省药物研究所分别获得抗疟有效单体，并命名为“黄花蒿素”（山东）和“黄蒿素”（云南）。1974年年初，北京的青蒿素、山东的黄花蒿素和云南的黄蒿素初步被认为是相同的药物。 　　但郭长强强调，虽然古代医学书籍有使用青蒿治疗疟疾的相关记载，但中国各地中医使用数种不同的蒿草以“青蒿”入药。而且从李时珍编写《本草纲目》至上世纪下叶的医学书籍中，青蒿（又名香蒿）一直被尊为正品，还有些古书曾记载热水煮青蒿用于治疗疟疾，这种不精确和不可靠的记载，妨碍了当时科学家的研究工作。 　　1972年底，北京中医药研究院中药研究所发现青蒿的粗提取物有边缘抗疟作用，但前景不看好，一度停止了对青蒿的研究。“当时科学家通过对各种蒿属植物进行研究发现，在青蒿、黄花蒿、牡蒿、茵陈蒿、小花蒿中，只有黄花蒿含有青蒿素。”郭长强说。 　　○ 成功关键在于提取方式 　　“由于青蒿素不溶于水，在油中溶解度也不大，其剂型仅为栓剂，生物利用度较低，影响了其药效的发挥，并且有一定的毒副作用。”郭长强表示，这些因素造成了青蒿素应用上的障碍，促使人们把青蒿素作为原料药的拓展研究。上世纪80年代，科学家开始通过尝试改造其结构，研制青蒿素衍生物及复方。 　　据介绍，我国相继研制成功了青蒿琥酯、蒿甲醚和双氢青蒿素3个一类新药，青蒿琥酯、蒿甲醚可以口服和注射，而双氢青蒿素则用于口服和栓剂。其间还开展了抗疟复方的研制，研制出了复方双氢青蒿素和复方蒿甲醚。目前，已上市品种有双氢青蒿素制剂、青蒿琥珀酸酯制剂、蒿甲醚制剂和复方蒿甲醚等。 　　事实上，作为国际学术界公认的“青蒿素之母”的屠呦呦，并不是院士，甚至没有博士头衔，多年默默无闻。同时，用青蒿治疗疟疾，在中国古代医书中记载颇多，但为何别人都与青蒿素失之交臂？ 　　在众多专家看来，屠呦呦的成功关键在于提取方式的创新。“青蒿素的化学结构特别，不稳定，用水煮法提取，其有效成分会被高温分解，所以提取物在动物试验时效果差且不稳定。”郭长强说。

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